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Der Malaria-Erreger füttert seinen eigenen Stoffwechsel mit daraus gewonnenen Proteinen. Ohne diese Proteine könnte er nicht mehr aktiv sein. Wenn durch ein entsprechend wirksames Präparat verhindert wird, dass das Hämozoin auskristallisiert, stirbt der Malaria-Erreger ab. Aus diesem Grund war das Chloroquin lange Zeit das erfolgreichste und wirksamste Malaria Prophylaxe-Mittel, das es gab. Da der Wirkstoff noch keine Resistenzen gegen den seit weltweit grassierenden Corona-Virus gebildet haben kann, hofft man in China nun, andere Einsatzmöglichkeiten für den Wirkstoff zu finden.

Als Prophylaxe-Medikament wurden Medikamente mit Chloroquin oral eingenommen. Vor einer Reise in Malariagebiete sollten Erwachsene mindestens Milligramm Chloroquin-Phosphat wöchentlich zugeführt haben. Die Reisenden sollten mit der Einnahme bereits eine oder zwei Wochen vor der Abreise beginnen. Die Einnahme sollte dann bis maximal vier Wochen nach der Rückkehr fortgeführt werden.

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Das verringerte allerdings die Verträglichkeit des Wirkstoffs, ebenso wie dessen Wirksamkeit. In Deutschland wird diese Kombination daher kaum noch eingesetzt. Überdosen können zu Pigmentstörungen und einer kompletten Entfärbung der Haare führen. Als absolute Kontraindikationen gegen den Wirkstoff Chloroquin gelten schwere Leber- und Nierenschädigungen. Chloroquin darf nicht zusammen mit MAO-Hemmern oder leberschädigenden Arzneimitteln verabreicht werden. Auch eine bekannte Überempfindlichkeit gegen Chinin oder Chinin-ähnliche Präparate ist ein Grund, auf den Wirkstoff zu verzichten.

Schwangere und stillende Frauen dürfen Chloroquin-haltige Medikamente zwar generell zuführen. Langzeitanwendungen, bei denen eine tägliche Einnahme erforderlich ist, sind davon aber ausgeschlossen. In solchen Fällen kann es zu Augendefekten bei Ungeborenen oder Säuglingen kommen. Bei kleinen Kindern darf Chloroquin ebenfalls nur in einmal wöchentlicher oder kurzzeitiger Dosis verabreicht werden, nicht aber als Langzeitbehandlung.